秋水仙碱
1、秋水仙碱为何要小剂量用药?这是因为秋水仙碱的治疗窗口很窄,其治疗剂量与中毒剂量十分接近,中毒反应轻者可有腹泻、恶心、呕吐等,严重时可发生骨髓抑制、再生障碍性贫血、周围神经病变等。秋水仙碱的中毒反应主要与其剂量过大有关,现有的研究表明,小剂量与高剂量秋水仙碱相比,其治疗痛风有效性无差异,因此,现在国内外的指南都提出小剂量使用秋水仙碱治疗痛风,可以显著减少不良反应的发生。
2、 足细胞折叠性肾小球病 | ACEI+ARB? | 继发性IgAN
3、禁用于骨髓增生低下及肝肾功能不全者。严重心脏病、胃肠道疾病者慎用。
4、秋水仙碱在痛风的治疗作用中具有悠久的历史,特别是在急性痛风患者的治疗中一直扮演着很重要的角色,因此,很多痛风患者对这一药物应该非常熟悉,当痛风关节肿痛起来,马上吃一片秋水仙碱,可能已经成为一种习惯。
5、临床主要用于治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作最近几年研究表明,秋水仙碱干预冠心病的机制可能源于其对炎性标志物和血小板活性的影响,也用于冠心病的治疗
6、(7)FujisueK,SugamuraK,KurokawaH,etal.ColchicineImprovesSurvival,LeftVentricularRemodeling,andChronicCardiacFunctionAfterAcuteMyocardialInfarction(J).CircJ,2017,81(8):1174-11(秋水仙碱)。
7、“每个月,我们都会接诊至少三四例药物中毒的患者。”陆将表示,涉及的药物包括感冒药、止痛药、抗生素、降压药、降糖药等等,有人甚至一次性吃下七八十粒感冒药,有的是蓄意为之,有的则是懵懵懂懂。所有的药物都不能过量服用,必须严格按照说明剂量服用,过量服用药物都会导致药物中毒,危及生命,家有未成年人的要尤其警惕。
8、秋水仙碱使用时还要注意用药安全,严重的消化性溃疡,肾、肝、心功能不全或血液系统疾患者禁用。在与克拉霉素、红霉素、环孢素等合用时也应减量。
9、这使得秋水仙碱的百年经典地位颇为尴尬,甚至有些落寞。细读国内外的痛风指南或共识,你会发现秋水仙碱的经地位仍未被撼动。防治痛风时,如果冷落了秋水仙碱,是不是因为心里也有这几个模糊点?
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11、秋水仙碱治疗痛风急性发作的机制是利用其抗炎作用,其通过抑制炎症细胞的趋化、粘附和吞噬作用,以及抑制炎症因子的释放,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。但注意的是秋水仙碱只起抗炎镇痛作用,其不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。
12、美国最新痛风指南的建议是,对于轻中度发作的痛风,特别是累及1个或几个小关节,或1~2个大关节的病例,推荐口服非甾体抗炎药、秋水仙碱或糖皮质激素中的一种药物治疗。对重度、多关节受累或1~2个大关节受累的病例,是推荐联合治疗的,这并非「一个人的战斗」。联用的2个药物可均为全量,或根据情况,一个药物全量,另~个药物用预防量。(秋水仙碱)。
13、秋水仙碱和非甾体抗炎药(如依托考昔、塞莱昔布、美洛昔康、洛索洛芬纳、双氯芬酸钠等)均是痛风急性发作的治疗的一线治疗药物,当存在两者治疗禁忌或治疗效果不佳时,才考虑短期应用糖皮质激素抗炎治疗。
14、《2016中国痛风诊疗指南》推荐痛风急性发作期,对NSAIDS有禁忌时单独使用低剂量秋水仙碱,国外指南和2013年《高尿酸血症和痛风治疗的中国专家共识》则将上述三种药物视为同等地位。
15、“成人最大剂量是一天12片,大量服用会对肝肾功能造成严重影响。”西安凤城医院急诊科主任陆将介绍说,该药是一种临床上的常用药,其作用就是引起腹泻,从而降低尿酸,达到缓解痛风的目的,不能长期服用。其大量服用之后会出现恶心、呕吐、腹泻等症状,对肝肾功能造成严重影响,甚至危及生命。
16、秋水仙碱,又名秋水仙素,是从百合科植物秋水仙中提取出的一种生物碱。它能对抗痛风引起的炎症,作用机制简单来说就是:阻断给免疫系统“通风报信”的酶,抑制痛风关节部位的白细胞聚集,使白细胞吞噬尿酸的作用减弱,炎症反应减轻,从而达到迅速消炎止痛的目的。
17、秋水仙碱在肝脏代谢,经胆汁和肾脏(10-20%)排泄,肝病者经肾脏排泄增加,重度肾功能减退时半衰期延长,肾功能不全者需酌情减量或延长给药间隔。
18、高尿酸血症(HUA)是指在正常嘌呤饮食状态下,非同日2次空腹血尿酸水平男性>420μmol/L,女性>360μmol/L。痛风是因血尿酸超过其在血液或组织液中的饱和度而在关节局部形成尿酸钠晶体并沉积,诱发的局部炎症反应和组织破坏,属代谢性风湿病的范畴,其根据病程可分为4期,即无症状高尿酸血症期、痛风性关节炎急性发作期、痛风性关节炎发作间歇期、慢性痛风性关节炎期。
19、痛风发作时,疼痛部位通常伴有水肿,可以通过抬高来减轻水肿,比如说,少下床活动,睡觉时在脚下垫一个枕头等等。
20、[4]《中国痛风诊疗指南》(2016年)[J].
21、痛风急性发作期,关节腔内的尿酸盐结晶有白细胞趋化作用,吞噬后释放炎性因子和水解酶致细胞坏死,释放出更多的炎性因子,进而引起关节软骨溶解和软组织损伤,导致发病。
22、据了解,秋水仙碱是从秋水仙植物中提取的一种生物碱,它是一类细胞毒类药物,主要治疗痛风,药物在胃肠道的吸收非常迅速,大概在0.5到两个小时就可以达到高峰。
23、秋水仙碱可以降低体温,抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用,收缩血管、升高血压。
24、过去,秋水仙碱都是按照每小时0.5毫克直到疼痛缓解或出现呕吐、腹泻等不良反应为止。但后来研究发现,大剂量的秋水仙碱和小剂量的秋水仙碱疗效相当,而且小剂量服用的副作用明显减少。因此,目前都主张副作用小但疗效并没有降低的小剂量疗法:
25、这一特性在生物技术方面有着重要作用,可以作用于分裂旺盛的细胞,比如幼苗、萌发的种子等,可以获得多倍体。在这里说明,多倍体植株一般的特征是茎干粗大,叶和果实大,糖类和蛋白质等有机物显著增加。所以,利用秋水仙素获得多倍体对于农业生产等是有重要意义的。
26、这位痛风患者张某买到一盒秋水仙碱片回家后,因疼痛反复发作难忍,就超剂量服用秋水仙碱片止痛,但服药不久后就身体出现不适症状被送医,结果经抢救无效死亡。
27、肾功能不好者谨慎服用。对于肾功能不全患者,要适当减少秋水仙碱的用量,有严重肾衰者(内生肌酐清除率低于10ml/min)要禁用。
28、话说一著名大学的博士后被引进到某大学教研室当主任。在从事体育活动时,因喝饮料发生了剧烈的恶心、呕吐等症状,后来查出原来是副主任将用于染色体分析的试剂——秋水仙碱加到该博士后的饮料里,致其中毒。
29、与细胞色素P450(CYP)3A4抑制药或P糖蛋白抑制剂联合使用时:
30、在《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)》推荐急性痛风发作时,秋水仙碱首剂1mg,1h后追加0.5mg,12h后改为0.5mgqd或bid。在发作12h内尽早使用,超过36h后疗效显著降低。预防痛风发作推荐首选小剂量(0.5~0mg/d)秋水仙碱,至少维持3~6个月。
31、我们的骨髓是制造血液细胞的地方,我们体内的红细胞来源于骨髓。秋水仙碱的一个最为严重的副作用就是抑制骨髓的功能,导致我们造血功能异常,出现严重的贫血。这个副作用在长期服用秋水仙碱的患者中比较常见。
32、(2)TALAATRM,ASHOURME,BASSYOUNIIH,etal.Polymorphismsofinterleukin6andinterleukin10inEgyptianpeoplewithBehcet’sdisease(J).Immunobiology,2014,219(8):573-5
33、此外,药物过量也可引起严重腹泻、胃肠道出血、皮疹和肝肾损害,用药期间定期检查肝肾功能。长期使用可引起骨髓抑制,注意监测外周血常规。中毒常见危险因素有:年龄>75岁、合用他汀类药物、肾移植、透析等。
34、秋水仙碱有效治疗剂量和中毒剂量相近。一项综述性研究中指出,秋水仙碱摄入低于0.5mg/kg不足以致命且更易出现较轻微的毒性反应;摄入0.5-0.8mg/kg更易出现严重毒性反应(如骨髓抑制);摄入超过0.8mg/kg则致命。
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36、抑制作用:动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率,阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能,国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成,减轻肝纤维化。
37、抗炎作用:秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,抑制粒细胞向炎症区域的游走,从而发挥抗炎作用。
38、 副癌综合征 | PPI | 甲旁切 | MGUS | 白血病
39、秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂,称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。
40、综合上述情况,法院判药房承担15%责任,向受害者家属赔偿人民币132975元。
41、负荷量为2mg(每片0.6mg)或0mg(每片0.5mg),1h后服用0.6mg(或0.5mg)。12h后按照每次0.6mg,每天1~2次服用,或每次0.5mg,每天3次维持至痛风完全缓解。
42、中国指南推荐的服药模式为,每次使用秋水仙碱0.5mg,每日2次或每日3次,可以减少不良反应。为了预防痛风发作,在降尿酸治疗的同时可以使用仙碱(推荐每日剂量<2mg),治疗时间至少为6个月。
43、所谓的痛风就是尿酸盐结晶在关节内沉积引起的急性滑膜炎。痛风发作时,关节液和关节滑膜中会聚集大量的白细胞来吞噬尿酸盐,并释放出一些炎性物质,引起痛风性关节炎。
44、(4)肾脏损害:可出现蛋白尿现象,一般不会引起肾功能衰竭。
45、在中国痛风诊疗指南强调了在规定时间内尽量使用消炎药止痛药物治疗。痛风急性发作的特征之一是在一定的时间内痛感达到顶峰,而国外多项研究提示尽早消炎止痛可有效改善疼痛,提高患者生活质量。
46、[1]张石革.痛风的药物治疗与药学监护[J].ChinaLicensedPharmacist,2014,11(10):22-
47、抗炎作用:秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,抑制粒细胞向炎症区域的游走,从而发挥抗炎作用。
48、秋水仙碱存在肝肠循环,肝功能损害时解毒能力下降,易使毒性加重,肝功能不全者慎用,转氨酶升高超过正常值2倍时需停药。
49、如果没能在发作前用药,此时就不宜单用秋水仙碱,建议同时合并使用非甾体抗炎止痛药,或根据病情适量联合使用糖皮质激素。同时在使用过程中,还要密切注意使用者的肾脏功能、发病年龄、合并用药等,这些都能影响秋水仙碱的毒性。
50、作为一种处方药,秋水仙碱片很多人并不熟悉,而孩子们却不知道从哪得知这种药品。记者在网络上搜索发现,过量吞食秋水仙碱片轻生的案例在其它地方,也曾出现过。今年2月,郑州一名22岁的大学生考研失败后,网购了100片秋水仙碱企图自杀,2018年,湖南几名初中女生服用160片秋水仙碱,其中一名女生死亡。这些例子让人触目惊心。
51、秋水仙碱不良反应多,存在用药剂量的累加效应。常见的恶心、呕吐、腹泻和腹痛等胃肠道反应是严重中毒的前驱症状,出现这些症状时应立即停药;可致肾脏损害,表现为血尿、少尿;对骨髓有直接抑制作用,可引起粒细胞缺乏性再生障碍性贫血,使用时应谨慎。
52、高剂量(8~0mg/d)和低剂量(5~8mg/d)在有效性方面差异无统计学意义;但在安全性方面,低剂量不良反应发生率更低。因此,建议单独使用低剂量秋水仙碱,24h内尽早使用,避免超过72h。通常,急性痛风在口服秋水仙碱后12~24h起效,90%的患者在服药24~48h疼痛消失,疗效持续48~72h。
53、但要注意的是,秋水仙碱并不能降低血尿酸,对慢性痛风治疗无效。